Ofloksacyna to lek, który jest pochodną kwasu chinolinowego, chemioterapeutykiem o działaniu przeciwbakteryjnym. Jest stosowana w leczeniu zakażeń oczu, a jej działanie jest skierowane przeciwko szerokiemu spektrum drobnoustrojów, w tym bakterii beztlenowych, tlenowych i chlamydii. Niniejszy artykuł omawia mechanizm działania i farmakokinetykę ofloksacyny, a także jej właściwości farmakologiczne.
Mechanizm działania ofloksacyny
Ofloksacyna jest skuteczna przeciwko wielu rodzajom bakterii, zarówno Gram-dodatnich, jak i Gram-ujemnych. Wśród bakterii Gram-dodatnich, na które ofloksacyna wykazuje działanie, znajdują się Staphylococcus aureus (MSSA), Streptococcus pneumoniae, inne streptokoki, Corynebacteriae oraz Bacillus. Wśród bakterii Gram-ujemnych, które są wrażliwe na działanie ofloksacyny, można wymienić Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella oxytoca, Serratia marcescens, Enterobacter cloacae i Klebsiella pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa (pacjenci ambulatoryjni), Acinetobacter baumannii, Acinetobacter Iwoffii i Moraxella catarrhalis.
Należy jednak zwrócić uwagę, że niektóre szczepy bakterii mogą wykazywać oporność na ofloksacynę. Szczególnie dotyczy to bakterii Gram-dodatnich, takich jak Staphylococcus aureus (MRSA), stafylokoków koagulazo-ujemnych i Enterococcus, oraz bakterii Gram-ujemnych, takich jak Pseudomonas aeruginosa (zakażenia szpitalne) i Stenotrophomonas maltophilia.
Farmakokinetyka ofloksacyny
Badania na zwierzętach pokazały, że po podaniu miejscowym ofloksacyna jest obecna w rogówce, spojówkach, mięśniach ocznych, twardówce, tęczówce, ciele rzęskowym i przedniej komorze oka. Przy wielokrotnym podaniu leku osiąga się stężenie terapeutyczne w ciele szklistym.
Podanie produktu Floxal, który zawiera ofloksacynę w formie kropli do oczu 5 razy w odstępach 5-minutowych prowadzi do osiągnięcia stężenia 1,2 do 1,7 μg/ml po 60 do 120 minutach w cieczy wodnistej. Wartość stężenia obniża się do 0,8 μg/ml po 3 godzinach. W zależności od częstości podawania stężenie w cieczy wodnistej oka spada do poziomu zerowego po 5, 6 godzinach.
Wyniki badań na zwierzętach sugerują, że stężenie substancji czynnej w tkankach oka jest większe niż w cieczy wodnistej oka. Można się spodziewać zmniejszonej eliminacji z tkanek zawierających czarny barwnik. Czas połowicznej eliminacji po podaniu ogólnym wynosi 3,5 do 6,7 godzin.
Podsumowanie
Ofloksacyna to silny chemioterapeutyk o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego. Jest skuteczny przeciwko wielu rodzajom bakterii, zarówno Gram-dodatnich, jak i Gram-ujemnych. Jego farmakokinetyka wskazuje, że po podaniu miejscowym ofloksacyna jest obecna w różnych częściach oka, osiągając stężenie terapeutyczne przy wielokrotnym podaniu. Jednak niektóre szczepy bakterii mogą wykazywać oporność na ofloksacynę, co może stanowić wyzwanie w trakcie leczenia.
